Espinheira Santa - (Maytenus ilicifolia Mart.ex Reissek)

Maytenus ilicifolia Mart.ex Reissek
Maytenus aquifolia Mart.

Espinheira Santa

Família: Celastraceae.


Nomenclatura popular: Espinheira-santa.


Parte utilizada/órgão vegetal: Folhas.


INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS: Antidispéptico, antiácido e protetor da mucosa gástrica.


CONTRAINDICAÇÕES:


Não deve ser usado durante a gravidez, lactação e em crianças menores de seis anos. Há indícios que o uso de espinheira-santa causa redução do leite
materno. O uso interno da espinheira-santa é contraindicado durante a lactação.


PRECAUÇÕES DE USO:


Não deve ser usado durante a gravidez e lactação.  Suspender o uso quando da realização de exames de medicina nuclear.


EFEITOS ADVERSOS:


Alguns casos raros de hipersensibilidade são descritos. Não foram relatados, até o momento, efeitos adversos graves ou que coloquem em risco a saúde dos pacientes utilizando extratos de M. ilicifolia nas  doses recomendadas. Raramente, podem ocorrer casos de hipersensibilidade. Nesse caso, deve ser suspenso o uso e acompanhado o paciente. Nos estudos clínicos realizados foram descritos um caso de aumento do apetite com o uso do medicamento e um relato de mal estar indefinido, boca seca, gosto estranho na boca, náusea, tremor nas mãos e poliúria, mas isso ocorreu em sujeitos de pesquisa que receberam dosagens até 10 vezes maior que a usual humana. No estudo foi descrito redução do leite materno.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 


Nenhum estudo foi desenvolvido avaliando a interação de extratos de M. ilicifolia com medicamentos. A legislação brasileira não recomenda a  administração concomitante de M. ilicifolia com bebidas alcoólicas e outros medicamento.  Compostos polifenólicos podem ser precursores de
quinonas ou de intermediários quinonametídeos que são inativadores das CYP. Da mesma forma, a pristimerina, um triterpenoide quinonametídeo
também pode agir como inibidor da CYP alterando o efeito de diversos medicamentos. Testes ex vivo mostraram que quercetina, kaempferol
e outros compostos fenólicos podem modular a atividade da PgP (Fosfoglicolato fosfatase), alterando o metabolismo de outros medicamentos. Assim,
plantas medicinais que os contenham devem ser evitadas por usuários de polifarmácia.(6) Pode ocorrer interação com esteróides anabolizantes,
metotrexato, amiodarona e cetoconazol, por possível dano hepático, e com imunossupressores por apresentar efeitos antagonistas.


FORMAS FARMACÊUTICAS:


Cápsulas ou comprimidos contendo extrato seco. Infuso: 3 g de folhas secas em 150 mL de água (q.s.p.).


VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E POSOLOGIA:


(DOSE E INTERVALO)

 
Oral. Uso adulto e infantil acima de 12 anos. Extrato seco: tomar 860 mg de duas a três vezes ao dia. Infuso: 3 g para 150 mL. Tomar 150 mL do infuso, logo após o preparo, três a quatro vezes ao dia. 

 

TEMPO DE UTILIZAÇÃO: 


Não foram encontrados dados descritos na literatura consultada sobre o tempo máximo de utilização. 


O tempo de uso depende da indicação terapêutica e da evolução do quadro acompanhada pelo profissional prescritor. Estudo clínico avaliado propõe a
utilização por 28 dias.


SUPERDOSAGEM:


Não há relatos de intoxicações por superdosagem de M. officinalis. Plantas ricas em fenóis totais, como a M. ilicifolia, quando usadas em doses excessivas, podem causar irritação da mucosa gástrica e intestinal, gerando vômitos, cólicas intestinais e diarreia.

PRESCRIÇÃO


Fitoterápico isento de prescrição médica.


PRINCIPAIS CLASSES QUÍMICAS:


Terpenos, flavonoides, e taninos.(


INFORMAÇÕES SOBRE SEGURANÇA E EFICÁCIA:


Ensaios não-clínicos


Farmacológicos:


Devido à larga utilização popular de M. ilicifolia no tratamento de úlceras gástricas, a maior parte dos estudos farmacológicos não clínicos  esenvolvidos
encontra-se nessa área. Em doze estudos foram avaliados diferentes extratos em concentrações variáveis nos diversos modelos de indução de úlcera
gástrica (indometacina, estresse por imobilização a frio, etanol, aspirina e reserpina), em mucosa de rato, camundongo e sapo, tanto em estudos agudos como crônicos. Em todos os estudos foram avaliadas as folhas, sendo sete exclusivos de M. ilicifolia, um com amostras separadas de M. ilicifolia e M. aquifolia e um estudou uma amostra de iguais proporções das duas espécies. Com os estudos obteve-se efeito antiulcerogênico relevante, comparável à cimetidina. Também foi relatado significante aumento no volume de secreção e pH gástrico com os extratos testados em relação ao controle, provavelmente pelos polifenóis presentes, flavonoides e taninos predominantemente nos extratos aquosos e esteroides e triterpenos nos extratos acetônicos e acetato de etila.


Embora ainda desconhecido, o mecanismo de ação da M. ilicifolia na hiperacidez pode estar relacionado a sua interferência na liberação e efetividade
das substâncias secretagogas ácido-base. Foi observada potente redução da hipersecreção gástrica acompanhada por redução na liberação de
NO2, sugerindo importante papel do mecanismo óxido nítrico dependente. Sugere-se que a inativação da bomba H+K+ ATPase e a modulação
das interações NO2-dependente são os principais mecanismos de ação gastroprotetora. Com o estudo demonstrou-se que a diminuição da secreção basal ocorre de maneira dose-dependente na mucosa gástrica de sapos, por ação inibitória dos receptores histamínicos H2, o que foi também demonstrado à cimetidina, conhecido antagonista dos receptores da histamina H2. Essa ação pode estar relacionada com os taninos condensados do extrato. Triterpenos ativos em Maytenus sp. são capazes, também, de estimular a produção de fatores de proteção, como muco, ou de manter o nível ótimo de prostaglandinas gástricas na mucosa. Flavonoides de M. ilicifolia, incluindo quercetina e catequinas apresentaram efeito antiulcerogênico e/ou inibidor da secreção ácido-gástrica tanto in vivo  como in vitro. Ainda, frações contendo tri e tetraglicosídeos flavônicos mauritianina e o derivado tetraglicosilado do kaempferol podem estar relacionadas ao efeito gastroprotetor da espécie. Extratos liofilizados teriam melhor efeito que os nebulizados, devido ao calor aplicado nessa técnica que pode degradar alguns ativos presentes, como os taninos condensados.


Com o estudo demonstrou-se efeito protetor marcadamente pronunciado para o liofilizado administrado intraperitonealmente, o que demonstra que o
efeito produzido pela administração do extrato de M. ilicifolia pode ser sistêmico, favorecendo ainda mais seu perfil de utilização. Esse efeito se manteve com extratos obtidos de folhas coletadas há mais de um ano, mostrando estabilidade dos constituintes ativos. Essa manutenção da ação também foi confirmada em outros estudos, que avaliaram extratos obtidos de folhas colhidas há 16 meses e que avaliaram extratos de folhas coletadas há 15 meses.


Toxicológicos: O extrato não se mostrou tóxico em ratas prenhas e não interferiu no progresso do desenvolvimento embrionário-fetal. Estudos de toxicologia não-clínica aguda foram realizados com abafados liofilizados utilizando tanto M. ilicifolia como M. aquifolium. Os estudos apontam
aparente atoxicidade do extrato, mesmo em doses bem mais altas do que as utilizadas pelo homem. Nesses estudos empregou-se doses crescentes
a partir da usualmente utilizada pelo homem.


Estudos sobre a toxicidade de doses repetidas, sendo que em um utilizou-se exclusivamente M. ilicifolia e o outro M. ilicifolia e M. aquifolium em iguais
proporções. No primeiro utilizou-se doses até 360 vezes maior que a humana, por até três meses, não encontrando efeitos tóxicos potenciais. No estudo com a associação, em dosagens também de até 360 vezes a utilizada pelo homem, não foram encontrados efeitos tóxicos, sugerindo segurança de uso dos extratos testados em animais por maior período de tempo.



Farmacológicos:


Num estudo clínico de fase II avaliou-se o efeito terapêutico do extrato de M. ilicifolia obtido das folhas, em pacientes com dispepsia alta não ulcerosa,
tendo um grupo placebo comparativo e duplo-cego. O grupo tratado mostrou resultados efetivos quando comparado ao grupo que recebeu placebo.

Toxicológicos:  


Em dois estudos foram avaliados os efeitos de M. ilicifolia em seres humanos sadios, um com sete e o outro com 24 sujeitos de pesquisa. Nos dois estudos não foram encontradas alterações significativas que pudessem contraindicar o uso da espécie vegetal. No primeiro estudo foi testada a infusão utilizandose o dobro da dose popular: 6 g/150 mL de água. Foi realizada a administração diária por 14 dias. O extrato não causou toxicidade, os voluntários não tiveram dificuldades em ingerí-lo e não relataram efeitos colaterais. Não houve alteração no ECG, nas dosagens bioquímicas,  hematológicas e no exame de urina em relação às dosagens basais. No segundo estudo foi testado o extrato aquoso, seco por aspersão, em 24 sujeitos, sadios (12 homens e 12 mulheres) por 6 semanas, doses crescentes intervaladas de uma semana: 0,10 g, 0,20 g, 0,50 g, 1,0 g, 1,5 g e 2,0 g . Doses de até 2,0 g foram bem toleradas, sem apresentar efeitos tóxicos e nem eventos adversos significativos. Dentre os encontrados, os mais comuns foram: boca seca, náuseas, tremor nas mãos e poliúria. Não houve alterações na avaliação neuropsicológica, exames laboratoriais (hematológicos,
bioquímicos, hormonais e de sais) e função renal e hepática.


REFERÊNCIAS


(1) TROPICOS. Disponível em: <http://www.tropicos. org/Name/6600621?tab=synonyms>. Acesso em: 03maio 2016


(2) BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Formulário de Fitoterápicos da Farmacopéia Brasileira. 1. ed. Brasília, DF: Anvisa, 2011. 126 p.


(3) PESSUTO, M. B.; COSTA, I. C.; SOUZA, A. B.; NICOLI, F. M.; MELLO, J. C. P. Atividade antioxidante de extratos e taninos condensados das folhas
de Maytenus ilicifolia Mart. ex Reiss. Química Nova, v. 32, p. 412-416, 2009.


(4) D´IPPOLITO, J. A. C.; ROCHA, L. M.; SILVA, R. F. Fitorerapia Magistral – Um guia prático para a manipulação de fitoterápicos. São Paulo: Anfarmag, 2005. 194 p.


(5) VIEIRA, L. S.; ALBUQUERQUE, J. M. Fitoterapia tropical - manual de plantas medicinais. Pará: Ministério da Educação e do Desporto, Faculdade de Ciências Agrárias do Pará, Serviço de Documentação e Informação, p. 113-114. 1998.


(6) CARLINI, E. A.; FROCHTENGARTEN, M. L. Toxicologia clínica (Fase I) da Espinheira-santa (Maytenus ilicifolia). In: (CEME) CdM, editor. Estudo de açäo antiúlcera gástrica de plantas brasileiras (Maytenus ilicifolia “Espinheira-santa” e outras). Brasília. DF: CEME/MS, p. 67-73, 1988.


(7) OLIVEIRA, J. F.; BRAGA, A. C.; OLIVEIRA, M. B.; AVILA, A. S.; CALDEIRA-DE-ARAUJO, A.; CARDOSO, V. N. et al. Assessment of the effect of Maytenus ilicifolia (Espinheira santa) extract on the labeling of red blood cells and plasma proteins with technetium-99m. Journal of ethnopharmacology,
v. 72, n. 1-2, p. 179-184, 2000.


(8) TABACH, R.; CARLINI, E.A.; MOURA, Y.G. Um novo extrato de Maytenus ilicifolia Mart ex-Reiss. Revista Racine, v. 71, n. 1, p. 38-41, 2002.


(9) GEOCZE, S.; VILELA, M. P.; CHAVES, B. D. R.; FERRARI, A. P.; CARLINI, E. A. Tratamento de pacientes portadores de dispepsia alta ou de úlcera
peptica com preparaçöes de Espinheira-santa (Maytenus ilicifolia). In: (CEME) CdM, editor. Estudo de açäo antiúlcera gástrica de plantas brasileiras (Maytenus ilicifolia “Espinheira-santa” e outras). Brasília, DF: CEME/MS; p. 75-87, 1988.


(10) SANTOS-OLIVEIRA, R.; COULAUDCUNHA, S.; COLAÇO, W. Revisão da Maytenus ilicifolia Mart. ex Reissek, Celastraceae. Contribuição ao estudo das propriedades farmacológicas. Rev Bras Farmacog, v. 19, n. 2b, 2009.

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